volovikda.ru

Циклоспорин капли для глаз

Циклоспорин (Cyclosporin)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

1 капсула содержит циклоспорина 25, 50 или 100 мг; в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 5 упаковок.

Фармакологическое действие

Тормозит развитие реакций иммунитета клеточного типа, в т.ч. реакцию «трансплантат против хозяина», кожную гиперчувствительность замедленного типа, аллергический энцефаломиелит, артрит, обусловленный адъювантом Фрейнда, продукцию антител, зависимую от Т-хелперов. Обладает способностью блокировать активацию лимфоцитов в фазах G или G1 клеточного цикла, синтез и высвобождение цитокинов, рост Т-лимфоцитов (интерлейкина-2). Оказывает избирательное действие и не обладает угнетающим эффектом на кроветворение и фагоцитарное звено иммунитета.

Фармакокинетика

Всасывается в кишечнике. Биодоступность — 30%, возрастает в зависимости от длительности лечения и величины дозы. Cmax в плазме достигается через 1–5 ч. Оптимальные концентрации циклоспорина А в крови находятся в интервале от 300 до 800 нг/мл. Распределяется главным образом вне кровяного русла, хотя и обнаруживается в эритроцитах, гранулоцитах, лимфоцитах. Проникает в грудное молоко. T1/2 — 19 ч у взрослых и 7 ч у детей. Метаболизируется с образованием 15 метаболитов. Выводится преимущественно с желчью, в моче обнаруживается в виде метаболитов около 6% дозы.

Показания препарата Циклоспорин

Профилактика и лечение реакции отторжения после пересадки костного мозга и трансплантации солидных органов (почки, печень, сердце, сердечно-легочный трансплантат, легкие или поджелудочная железа), в т.ч. у больных, ранее получавших другие иммунодепрессанты; профилактика и лечение реакции «трансплантат против хозяина»; аутоиммунные заболевания: эндогенный увеит (активный, угрожающий зрению среднего или заднего участка глаза неинфекционной этиологии при неэффективности обычной терапии или развитии тяжелых побочных эффектов при лечении; увеит Бехчета с рецидивирующими приступами воспаления, в т.ч. сетчатки); нефротический синдром у взрослых и детей, глюкокортикоидозависимый и резистентный к ним, обусловленный патологией сосудистого клубочка (нефропатия минимальных изменений, очаговый и сегментарный гломерулосклероз, мембранозный гломерулонефрит) с целью индукции ремиссии и ее поддержания, а также для поддержания ремиссии, индуцированной глюкокортикоидами, и их последующей отмены; тяжелые формы ревматоидного артрита с высокой степенью активности (в случаях, когда неэффективны классические медленно действующие противоревматические препараты или их применение невозможно); тяжелые формы псориаза, атопического дерматита (при системной терапии).

Противопоказания

Гиперчувствительность к циклоспорину или его составляющим.

Применение при беременности и кормлении грудью

Опыт применения у беременных ограничен. Данные, полученные на больных с пересаженными органами, показывают, что в сравнении с традиционными методами лечения, терапия циклоспорином не вызывает повышенного риска отрицательных воздействий на течение и исход беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: чувство усталости, головная боль, парестезии, судороги; редко — мышечные спазмы, миопатия, тремор.

У больных после пересадки печени были описаны признаки энцефалопатии, нарушения зрения, сознания, нарушения координации движений.

Со стороны органов ЖКТ : гиперплазия кишечника, потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, панкреатит; возможны обратимые нарушения функции печени, повышение концентрации билирубина, печеночных ферментов в крови (выраженность этих нарушений зависит от дозы препарата).

Со стороны мочеполовой системы: нарушения функции почек, повышение концентрации креатинина и мочевины в сыворотке (наблюдаются в течение первых несколько недель лечения, имеют дозозависимый характер и уменьшаются при снижении дозы). При длительном лечении возможно развитие структурных изменений в почках (интерстициальный фиброз).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): повышение АД (особенно у больных после пересадки сердца); анемия (слабо выраженная), лейко-, тромбопения.

Прочие: гинекомастия, дисменорея, гирсутизм, акне, гипертрихоз, гипертрофия десен, появление отеков, увеличение массы тела; гиперкалиемия, гипомагниемия, повышение концентрации мочевой кислоты в крови, редко — обратимое увеличение уровня липидов в сыворотке; развитие инфекционных, злокачественных и лимфопролиферативных заболеваний.

Взаимодействие

При одновременном назначении с препаратами калия или калийсберегающими диуретиками повышается риск развития гиперкалиемии; с аминогликозидами, амфотерицином В, ципрофлоксацином, мелфаланом, колхицином, триметопримом, НПВС — риск развития нефротоксичности; с ловастатином — риск возникновения мышечных болей и слабости. Разные препараты могут повышать или снижать концентрации циклоспорина в плазме за счет подавления или индукции ферментов печени, принимающих участие в метаболизме и элиминации. Кетоконазол, макролиды ( в т.ч. эритромицин и джозамицин), доксициклин, пероральные контрацептивы, пропафенон, БКК ( в т.ч. верапамил, дилтиазем, никардипин) повышают концентрацию циклоспорина в плазме; барбитураты, карбамазепин, фенитоин, метамизол натрий, рифампицин, нафциллин, сульфадимидин, триметоприм при их в/в введении — понижают. При комбинированном применении препаратов необходимо тщательное мониторирование концентрации циклоспорина в крови и изменение дозы Веро-циклоспорина. Циклоспорин понижает клиренс преднизолона, лечение высокими дозами метилпреднизолона повышает концентрацию циклоспорина в крови.

Способ применения и дозы

Внутрь, при пересадке органов — в дозе 10–15 мг/кг за 4–12 ч до операции, затем ежедневно однократно на протяжении 1–2 нед; в дальнейшем дозу постепенно уменьшают до поддерживающей (обычно 2–6 мг/кг). При аутоиммунных заболеваниях, в т.ч. ревматоидном артрите — 3 мг/кг в 2 приема в течение первых 6 нед . В случае недостаточного эффекта суточную дозу постепенно увеличивают при условии удовлетворительной переносимости. Максимальная суточная доза — 5 мг/кг. Курс лечения — до 12 нед .

Для поддерживающей терапии дозу подбирают индивидуально в зависимости от переносимости препарата. Возможно комбинирование с малыми дозами глюкокортикоидами и/или НПВС .

При псориазе для индукции ремиссии 2,5 мг/кг/сут в 2 приема, в тяжелых случаях заболевания для быстрого достижения эффекта начальная доза 5 мг/кг (если при применении в суточной дозе 5 мг/кг в течение 6 нед нет клинического эффекта — препарат отменяют).

При атопическом дерматите начальная доза 2,5 мг/кг/сут, в тяжелых случаях увеличивают до 5 мг/кг/сут. При достижении положительного клинического результата дозу постепенно понижают до полной отмены.

Передозировка

Симптомы: обратимое нарушение функции почек.

Лечение: симптоматическое. Гемодиализ и гемоперфузия с использованием активированного угля неэффективны.

Меры предосторожности

Во время лечения необходим систематический контроль функции почек и печени, уровня калия в плазме (особенно у пациентов с нарушением функции почек), до начала и после 1 мес лечения определение концентрации липидов. При стойком повышении концентрации мочевины, креатинина, билирубина, печеночных ферментов следует понизить дозу препарата. При развитии артериальной гипертензии необходимо гипотензивное лечение, при повышении содержания липидов в сыворотке — понижение дозы препарата и/или ограничении поступления жиров с диетой.

Необходимо избегать чрезмерного подавления иммунитета.

В процесс лечения не следует проводить вакцинацию живыми ослабленными вакцинами против эпидемического паротита, кори, краснухи, полиомиелита.

Не рекомендуется одновременное применение с ловастатином, цитостатиками (мелфаланом).

Условия хранения препарата Циклоспорин

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Циклоспорин

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Циклоспорин

Форма выпуска, состав и упаковка

мешки полиэтиленовые двухслойные (1) – контейнеры алюминиевые.

мешки полиэтиленовые двухслойные (1) – мешки алюминиевые.

Фармакологическое действие

Средство для применения в офтальмологии. Циклоспорин – вещество, оказывающее иммуносупрессивное действие при системном введении. При прогнозируемом угнетении продукции слезной жидкости у больных с сухим кератоконъюнктивитом считают, что циклоспорин при местном применении (в форме эмульсии) частично действует как иммуномодулятор. Точный механизм действия не установлен.

Указано статистически значимое увеличение функциональных показателей слезной железы. Не отмечено увеличения тяжести течения воспалительных заболеваний глаз бактериальной или грибковой природы при местном применении циклоспорина.

Читать еще:  Капли для глаз от чесания

Фармакокинетика

Концентрация циклоспорина во всех отобранных пробах крови после местного применения у взрослых в концентрации 500 мкг/мл 2 продолжительностью до 12 мес была ниже определяемого уровня – 0.1 нг/мл. Не отмечено кумуляции циклоспорина в крови при лечении продолжительностью 12 мес путем местного применения в виде глазной эмульсии.

Показания к применению

Для увеличения продукции слезной жидкости у больных с прогнозируемым снижением продукции слезной жидкости вследствие воспалительного поражения глаз, связанного с сухим кератоконъюнктивитом.

Режим дозирования

В конъюнктивальный мешок закапывают по 1 капле глазной эмульсии 2 раза/сут. с интервалом 12 ч.

Побочное действие

Со стороны органа зрения: очень часто (17%) – ощущение жжения в пораженном глазе; часто (1-5%) – гиперемия конъюнктивы глаза, выделения из глаз, боль, ощущение инородного тела, зуд, нарушение зрения (чаще всего – нечеткость зрения).

Прочие: часто (1-5%) – аллергические реакции.

Противопоказания к применению

Острые инфекционные заболевания глаз, детский возраст, повышенная чувствительность к циклоспорину.

Особые указания

Циклоспорин в форме глазной эмульсии можно применять в сочетании с препаратами, содержащими искусственную слезу, между введениями следует соблюдать интервал 15 мин.

Не установлено различий в эффективности и безопасности препарата у пациентов пожилого возраста по сравнению с пациентами молодого и среднего возраста.

У пациентов с нарушением функции почек, печени, с герпесвирусным кератитом в анамнезе применение циклоспорина в форме глазной эмульсии не изучали.

Не следует применять циклоспорин при использовании контактных линз. Пациентам со снижением продуцирования слезной жидкости не рекомендуется использовать контактные линзы. Если линзы все же используются, их необходимо снять до применения эмульсии. Снова линзы можно надеть через 15 мин после применения глазной эмульсии.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Возможно кратковременное ухудшение зрения сразу после закапывания циклоспорина поэтому пациент должен подождать некоторое время до восстановления зрения, прежде чем управлять транспортным средством или другими механизмами.

Применение при беременности и кормлении грудью

Исследований циклоспорина при местном применении у беременных не проводили.

Известно, что циклоспорин выделяется с грудным молоком при системном введении препарата. Экскреция с грудным молоком при местном применении не изучалась.

Применение при нарушениях функции печени

У пациентов с нарушением функции печени применение циклоспорина в форме глазной эмульсии не изучали.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с нарушением функции почек применение циклоспорина в форме глазной эмульсии не изучали.

Применение у пожилых пациентов

Не установлено различий в эффективности и безопасности препарата у пациентов пожилого возраста по сравнению с пациентами молодого и среднего возраста.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте.

Лекарственное взаимодействие

Данные о взаимодействии циклоспорина в форме глазной эмульсии отсутствуют. Но при применении глазной эмульсии нельзя исключить взаимодействие, характерное для циклоспорина при системном применении.

Аминогликозидные антибиотики, амфотерицин B, кетоконазол, триметоприм, мелфалан, ципрофлоксацин, колхицин, цефалоспориновые антибиотики, НПВП и ингибиторы АПФ, циметидин, ранитидин, такролимус способны усиливать нефротоксичность циклоспорина.

Хинидин и его производные, теофиллин и его производные, вальпроат натрия и его производные усиливают действие циклоспорина.

Препараты, которые повышают концентрацию циклоспорина в крови за счет ингибирования ферментов (главным образом цитохрома CYP3A), которые принимают участие в его метаболизме и выведении: пероральные контрацептивные средства, ГКС, макролидные антибиотики (эритромицин, джозамицин, кларитромицин), противогрибковые средства производные имидазола и триазола (метронидазол, флуконазол, итраконазол, кетоконазол), антагонисты гистаминовых Н2-рецепторов (ранитидин, циметидин), блокаторы кальциевых каналов (дилтиазем, нифедипин, нимодипин, никардипин, верапамил), фторхинолоны, пристинамицин, доксициклин, пропафенон, аллопуринол, бромокриптин, даназол, метоклопрамид. При одновременном применении перечисленных лекарственных средств и циклоспорина отмечают повышение частоты побочных эффектов, прежде всего нефротоксичности.

Препараты, снижающие концентрацию циклоспорина в крови за счет индукции ферментов, прежде всего цитохрома СYР3А, которые отвечают за метаболизм и выведение циклоспорина: противосудорожные средства (фенитоин, карбамазепин), барбитураты, бензодиазепины, бутирофенон и его производные, гестагены и эстрогены, включая их комбинации, октреотид, тиклопидин, аминоглутетимид, фенотиазин, рифампицин, изониазид, метамизол, триметоприм и сульфамидин (в/в), а также препараты зверобоя. При одновременном применении указанных лекарственных средств и циклоспорина требуется осторожность и частый контроль концентрации циклоспорина в крови и сывороточного содержания креатинина.

При одновременном применении циклоспорина с колхицином и ловастатином повышается риск развития миопатии. Если при сочетанном применении этих препаратов появится боль в мышцах или мышечная слабость, необходимо определить уровень КФК, поскольку существует риск развития рабдомиолиза и острой почечной недостаточности.

Учитывая, что нифедипин может послужить причиной развития гипертрофии десен, его не следует применять у пациентов, у которых десны были поражены во время лечения циклоспорином.

При лечении циклоспорином возможно снижение эффективность вакцинации. Поэтому при лечении циклоспорином в форме глазной эмульсии следует избегать применения живых ослабленных вакцин.

Циклоспорина иногда вызывает гиперкалиемию или обострение уже существующей гиперкалиемии, поэтому при одновременном применении с препаратами, которые содержат калий, или препаратов, которые способствуют повышению уровня калия в сыворотке крови, имеется риск развития гиперкалиемии. Рекомендуется контролировать уровень калия в сыворотке, особенно у пациентов со значительными нарушениями функции почек.

При сочетанном применении циклоспорина с комбинацией имипенем/циластатин необходимо учитывать повышение концентрации циклоспорина, которое служит причиной развития симптомов нейротоксичности (растерянность, дрожание, возбуждение). Поэтому при данной комбинации следует чаще контролировать концентрацию циклоспорина в плазме крови, а также наблюдать за общим состоянием пациента с целью предотвращения возможных нарушений со стороны ЦНС.

При одновременном применении циклоспорина и других иммуносупрессивных препаратов повышается риск развития инфекционных и лимфопролиферативных заболеваний. Поэтому не следует применять циклоспорин одновременно с этими лекарственными препаратами, за исключением кортикоидов (низкие дозы преднизона) и азатиоприна. При этом необходимо соответственно снизить дозы циклоспорина. В случае применения комбинации всех трех препаратов следует контролировать состояние пациента с учетом вышеупомянутого риска.

Биодоступность циклоспорина, который применяется у детей перорально, значительно повышается при одновременном применении циклоспорина и альфа-токоферил-полиэтилен-гликоля 100 (TRGS) — водорастворимой формы витамина Е.

Одновременное применение препаратов, которые взаимодействуют с системой цитохрома Р450, может повлиять на метаболизм циклоспорина.

Индукторы цитохрома Р450 уменьшают концентрацию циклоспорина в крови, между тем как ингибиторы цитохрома Р450 ее повышают.

Грейпфрутовый сок также влияет на метаболизм циклоспорина, поэтому в период лечения его употребление не рекомендуется.

Опыт применения препарата циклоспоринa (глазные капли) в лечении пациентки с синдромом «сухого глаза» тяжелой степени

*Импакт фактор за 2018 г. по данным РИНЦ

Журнал входит в Перечень рецензируемых научных изданий ВАК.

Читайте в новом номере

Синдром «сухого глаза» (ССГ) вызывает воспалительный процесс аутоиммунного характера. Следовательно, в лечении данной группы пациентов патогенетически обоснованным является использование препаратов с иммунодепрессивным механизмом действия. При неэффективности слезозаместительной терапии и других средств корнеопротекции можно ожидать положительного результата от местного применения 0,05% эмульсии циклоспорина. Циклоспорин — ингибитор кальциневрина, механизм действия которого преимущественно основан на блокаде действия Т-клеток, сопровождающейся снижением высвобождения провоспалительных цитокинов и предотвращением апоптоза бокаловидных клеток. В данной работе приведен клинический опыт применения препарата циклоспоринa у длительно лечившейся пациентки без стойкой положительной динамики с ССГ тяжелой степени. На фоне применения эмульсии циклоспорина 0,05% в виде глазных капель отмечалось улучшение субъективных показателей, данных функциональных проб, произошла эпителизация инфильтратов роговицы. Анализ результатов клинических проявлений и функциональных проб позволяет сделать вывод о высокой эффективности местного применения препарата циклоспорина в лечении ССГ тяжелой степени, проявляющегося воспалительно-дегенеративными изменениями роговицы и конъюнктивы, с учетом аутоиммунного характера воспаления, а также при неэффективности стандартной слезозаместительной и противовоспалительной терапии.

Читать еще:  Глазные капли для кошек противовирусные

Ключевые слова: синдром «сухого глаза», ксероз, аутоимунное воспаление, апоптоз, бокаловидные клетки, противовоспалительная терапия, циклоспорин.

Для цитирования: О.И. Лебедев, А.В. Суров, Е.В. Акентьева Опыт применения препарата циклоспоринa (глазные капли) в лечении пациентки с синдромом «сухого глаза» тяжелой степени // РМЖ. Клиническая офтальмология. 2019. №1. С. 50-53

Clinical experience with cyclosporine eye drops for severe dry eye

O.I. Lebedev 1 , A.V. Surov 1 , E.V. Akentieva 2
1 Omsk State Medical University, Omsk, Russian Federation
2 Clinical Ophthalmologic Hospital named after V.P. Vykhodtsev, Omsk, Russian Federation

Dry eye disease provokes inflammation of autoimmune origin. Therefore, immunosuppressants are pathogenetically reasonable for this disorder. Topical 0.05% cyclosporine emulsion may provide good treatment outcomes when tear replacement drops and corneal protective remedies are ineffective. Cyclosporine is a calcineurin inhibitor which blocks T cells thus decreasing pro-inflammatory cytokine release and preventing goblet cell apoptosis. This paper describes clinical experience with cyclosporine in a woman with severe dry eye who received long-term treatment without stable favorable outcomes. Topical 0.05% cyclosporine emulsion (eye drops) improves subjective signs and functional test results as well as provides corneal infiltrate epithelialization. The analysis of clinical sings and functional test results demonstrates that cyclosporine is highly effective for severe dry eye which manifests with corneal and conjunctival inflammation and degeneration (especially considering autoimmune origin of the inflammation). In addition, this agent provides favorable outcomes when standard tear replacement and anti-inflammatory treatment is ineffective.

Key words: dry eye, xerosis, autoimmune inflammation, apoptosis, goblet cells, anti-inflammatory treatment, cyclosporine.
For citation: Lebedev O.I., Surov A.V., Akentieva E.V. Clinical experience with cyclosporine eye drops for severe dry eye. Russian Journal of Clinical Ophthalmology. 2019;19(1):50–53.

В статье приведен клинический опыт применения препарата циклоспоринa у длительно лечившейся пациентки без стойкой положительной динамики с синдромом “сухого глаза” тяжелой степени.

Синдром «сухого глаза»

Клиническое наблюдение

Заключение

За время наблюдения произошли купирование воспалительного процесса, активная эпителизация эрозивных инфильтратов роговицы, улучшились ее свойства, о чем свидетельствуют повышение остроты зрения обоих глаз и отсутствие жалоб у пациентки, что в значительной степени повысило качество ее жизни.
Препарат переносился хорошо, на качество жизни не влиял, дискомфорта при закапывании и аллергических реакций в ходе приема не было.
Рекомендовано продолжить применение глазных капель с циклоспорином в течение 6 мес.

Сведения об авторах:
1 Лебедев Олег Иванович — д.м.н., профессор, заведующий кафедрой офтальмологии;
1 Суров Александр Владимирович — к.м.н., доцент кафедры офтальмологии;
2 Акентьева Евгения Витальевна — врач-офтальмолог.
1 ФГБОУ ВО ОмГМУ Минздрава России. 644099, Россия, г. Омск, ул. Ленина, д. 12.
2 БУЗОО «КОБ им. В.П. Выходцева». 644024, Россия, г. Омск, ул. Лермонтова, д. 60.
Контактная информация: Суров Александр Владимирович, e-mail: abc55.79@mail.ru. Прозрачность финансовой деятельности: никто из авторов не имеет финансовой заинтересованности в представленных материалах или методах. Конфликт интересов отсутствует. Статья поступила 18.09.2018.

About the authors:

1 Оleg I. Lebedev — MD, PhD, Professor, Head of Ophthalmological Department;
1 Aleksandr V. Surov — MD, PhD, Associate Professor of Ophthalmological Department;
2 Yevgeniya V. Akentyeva — ophthalmologist.
1 Omsk State Medical University. 12, Lenin str., Оmsk, 644099, Russian Federation.
2 Clinical Ophthalmologic Hospital named after V.P. Vykhodtsev. 60, Lermontov str., Оmsk, 644024, Russian Federation.
Contact information: Aleksandr V. Surov, e-mail: abc55.79@mail.ru. Financial Disclosure: no author has a financial or property interest in any material or method mentioned. There is no conflict of interests. Received: 18.09.2018.

Только для зарегистрированных пользователей

Циклоспорин: описание, аналоги, применение, цена, отзывы

Циклоспорин – применение препарата оправдано в ситуациях, когда пациент нуждается в подавлении иммунитета. То есть основное направление его использования – предотвращение отторжения органов и тканей при трансплантации.

Циклоспорин: применение и формы выпуска

Циклоспорин: описание препарата — он выпускается в виде раствора. Как глазные капли его используют для усиления выработки слезной жидкости, при воспалении сосудистой оболочки глаза, обусловленной внутренними факторами, при поражении глаз при болезни Бехчета. Циклоспорин – применение эффективно при синдроме сухого глаза. В прочих случаях раствор применяют в:

  • капсулах;
  • масляном растворе для орального применения;
  • ампулах для внутривенных инъекций.

Также применение целесообразно при аутоиммунных патологиях, когда организм начинает производить антитела к собственным клеткам и тканям, разрушая их. Препарат назначают, когда иные виды терапии не дают результата. Циклоспорина применение необходимо при:

  • ревматоидном артрите;
  • диффузном нейродермите, псориазах;
  • нефротическом синдроме ввиду патологий сосудистого клубочка.

Назначают применение Циклоспорина при:

  • трансплантации – в первый раз за 4-12 часов до операции, а затем ежедневно 1-2 недели. Суточная доза равна 10-15 мг на 1 кг веса. По истечению двух недель дозировка постепенно уменьшается до 2-6 мг на 1 кг веса. Прием – 1 раз в сутки;
  • аутоиммунных патологиях – 3 мг на 1 кг веса в сутки. Прием дважды в день в течение 6 недель. Если состояние не улучшается, дозу повышают до 5 мг. Максимальная продолжительность курса – 12 недель. Одновременно можно принимать в малых дозах ГСК и нестероидные противовоспалительные средства;
  • диффузном нейродермите или псориазе. Суточная норма составляет 2,5 мг на 1 кг веса, разделенная на 2 приема. В тяжелых случаях дозировка удваивается. При наступлении облегчения отмена препарата идет постепенно. Если при дозе в 5 мл, симптомы не отступают в течение 6 недель, терапию прерывают

В форме глазных капель лекарство капают в конъюнктивальный мешок по 1 капле с 12-тичасовым интервалом дважды в сутки.

Противопоказания и побочные эффекты

Циклоспорина применение запрещено при наличии у пациента:

  1. индивидуальной непереносимости;
  2. повышенного давления, контролировать которое не получается;
  3. острой инфекции;
  4. онкологии, кроме рака кожи у людей с диффузным нейродермитом, с псориазом;
  5. патологии почек, исключая случаи присутствия нефротического синдрома.

В ходе экспериментов над животными Циклоспорина применение не выявило тератогенного действия. При терапии беременных женщин при трансплантации органов отрицательное воздействие препарата на течение беременности и ее исход не установлено. Однако активное вещество поступает в материнское молоко, потому кормление грудью в период приема иммунодепрессанта нецелесообразно.

Циклоспорин: инструкция по применению предостерегает от превышения рекомендуемых доз. В таком случае происходит обратимое нарушение функционирования почек. Противоядия нет, а терапия носит симптоматический характер.

У циклоспорина в инструкции указаны следующие возможные побочные эффекты:

  • артериальная гипертензия;
  • в начале курса возможны тошнота и рвота, а также жидкий стул;
  • воспаление поджелудочной железы;
  • головные боли;
  • избыточное оволосение;
  • нарушение менструального цикла, выражающееся в отсутствии месячных и болевом синдроме;
  • нарушение работы печени;
  • нарушение функции почек;
  • отечность десен;
  • ощущение онемечения, мурашек;
  • тяжесть в желудке;
  • снижение уровня гемоглобина и тромбоцитов;
  • спазмы мускулатуры, слабость мышечного тонуса, миопатия;
  • судороги;
  • увеличение уровня мочевой кислоты и калия;
  • ухудшение аппетита.
Читать еще:  Пептиды капли для глаз

Если применение Циклоспорина предписано в виде глазных капель, то в глазах возможны:

  • аллергические проявления;
  • выделения;
  • жжение и боль;
  • зуд;
  • ощущение наличия чего-то постороннего;
  • покраснение конъюнктивы;
  • расстройство зрения.

Фармакология и фармакокинетика

Эффективность Циклоспорина, его применения, обусловлена тем, что препарат представляет собой циклический полипептид, состоящий из 11 аминокислот. Он блокирует синтез Т-лимфоцитов и прочих активных веществ, что способствуют выработке антител и участвуют в иммунном ответе.

Влияние препарата на лимфоциты обратимо. Лекарство не нарушает кроветворный процесс, не влияет на функцию прочих иммунных клеток, отвечающих за подавление распространения инфекции.

В форме глазных капель Циклоспорин стимулирует работу слезных желез при синдроме сухого глаза. Однако механизм действия вещества в такой ситуации не установлен. Местное применение Циклоспорина также местно повышает иммунитет, повышает остроту зрения, купирует воспалительные процессы, стабилизирует состояние слезной пленки роговицы глаза.

При применении внутрь Циклоспорин распределяется в основном вне кровяного потока, метабилизируется в печени. Выводится, по большей части, через кишечник в течение 19 часов. Активный компонент не кумулирует.

Фото: Глазные капли Рестасис (Циклоспорин)

Аналоги Циклоспорина

  • Панимун Биорал – это капсулы индийского производства;
  • Рестасис – капли американской фармкомпании;
  • Сандиммун Неорал – капсулы от российского производителя;
  • Экорал – капсулы (Чешская Республика).

Циклоспорин: цена за упаковку препарата в капсулах 0,05 из 50 штук в среднем составляет 4 500 рублей. Купить Циклоспорин можно в городских аптеках по предъявлению рецепта, а его аналоги в интернет магазинах apteka-ifk или apteka точка ру.

Отзывы пациентов

Отзывы пациентов, принимающих препараты Циклоспорина после трансплантации, положительные.

Отзыв 1:

Была операция по пересадке почки. Назначили Циклоспорин. Реабилитация прошла успешно. Из побочных явлений были тошнота и рвота. Сейчас все в норме.

Михаил, 65 лет. Москва

Отзыв 2:

Стаж приема Циклоспорина А чуть больше 1 года. Перед началом курса антитела к своей ДНК намного превышали допустимые значения. Уже через полгода анализы пришли в норму. Еще через год врач подтвердил, что препарат сработал очень эффективно, хотя болезнь и не ушла.

Екатерина, 38 лет. Казань

Отзыв 3:

Системная красная волчанка с 2013 г. Терапия включает Циклоспорин и Азатиоприн. Эффект хороший. Поскольку состою на учете у ревматолога, то Циклоспорин получаю бесплатно. Индийский Биорал переносил очень хорошо. Затем, когда закупили чешский препарат в суставах начались воспалительные процессы, повысилась утомляемость.

Константин, 25 лет. Пермь

Отзыв 4:

Ювенильный ревматоидный артрит. Кажется, пошли изменения в почках. Врачи не подтверждают, но на УЗИ смотрят очень внимательно. Отменять терапию Циклоспорином тоже не спешат. Эффекта особого не замечаю. В процессе лечения возникает зуд.

Юлия, 18 лет. Санкт-Петербург

Действие Циклоспорина при системном артрите особо не чувствовала. Когда пришлось прекратить прием, сразу поняла, что он помогал. До начала терапии ежедневно по 3 таблетки обезболивающего принимала.

РЕСТАСИС 0,05% 0,4МЛ N30 ФЛАК ГЛ КАПЛИ

Вид товара: Лекарственные средства
Действующие вещества: Циклоспорин
Производитель: Аллерган Сейлс ЛЛС
Страна происхождения: СОЕДИНЕННЫЕ ШТАТЫ
Фармакотерапевтическая группа: иммунодепрессивное средство
Форма выпуска и упаковка: 0.4 мл – флаконы (1) из ПЭНП однодозные – упаковки (30) полипропиленовые, опечатанные алюминиевой фольгой и закрытые крышкой из полистирола – пачки картонные.
Хранить в сухом месте: Да
Температура хранения: от 2 °C до 25 °C
Беречь от детей: Да
Хранить в защищенном от света месте: Да
Все лекарства Рестасис Все аналогичные товары

Аналогичные товары

Тева Чешские Предприятия с.р.о.

Тева Чешские Предприятия с.р.о.

Читать о товаре

Рестасис инструкция по применению

Лекарственная форма

Капли глазные 0.05%

Состав

Вспомогательные в-ва: касторовое масло, глицерол, полисорбат 80, карбомер, натрия гидроксид, вода

Фармакодинамика

Средство для применения в офтальмологии. Циклоспорин – вещество, оказывающее иммуносупрессивное действие при системном введении. При прогнозируемом угнетении продукции слезной жидкости у больных с сухим кератоконъюнктивитом считают, что циклоспорин при местном применении (в форме эмульсии) частично действует как иммуномодулятор. Точный механизм действия не установлен.

Указано статистически значимое увеличение функциональных показателей слезной железы. Не отмечено увеличения тяжести течения воспалительных заболеваний глаз бактериальной или грибковой природы при местном применении циклоспорина.

Фармакокинетика

Концентрация циклоспорина во всех отобранных пробах крови после местного применения у взрослых в концентрации 500 мкг/мл 2 продолжительностью до 12 мес была ниже определяемого уровня – 0.1 нг/мл. Не отмечено кумуляции циклоспорина в крови при лечении продолжительностью 12 мес путем местного применения в виде глазной эмульсии.

Побочные действия

Со стороны органа зрения: очень часто (17%) – ощущение жжения в пораженном глазе; часто (1-5%) – гиперемия конъюнктивы глаза, выделения из глаз, боль, ощущение инородного тела, зуд, нарушение зрения (чаще всего – нечеткость зрения).

Прочие: часто (1-5%) – аллергические реакции.

Особенности продажи

Особые условия

Циклоспорин в форме глазной эмульсии можно применять в сочетании с препаратами, содержащими искусственную слезу, между введениями следует соблюдать интервал 15 мин.

Не установлено различий в эффективности и безопасности препарата у пациентов пожилого возраста по сравнению с пациентами молодого и среднего возраста.

У пациентов с нарушением функции почек, печени, с герпесвирусным кератитом в анамнезе применение циклоспорина в форме глазной эмульсии не изучали.

Не следует применять циклоспорин при использовании контактных линз. Пациентам со снижением продуцирования слезной жидкости не рекомендуется использовать контактные линзы. Если линзы все же используются, их необходимо снять до применения эмульсии. Снова линзы можно надеть через 15 мин после применения глазной эмульсии.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Возможно кратковременное ухудшение зрения сразу после закапывания циклоспорина поэтому пациент должен подождать некоторое время до восстановления зрения, прежде чем управлять транспортным средством или другими механизмами.

Показания

Для увеличения продукции слезной жидкости у больных с прогнозируемым снижением продукции слезной жидкости вследствие воспалительного поражения глаз, связанного с сухим кератоконъюнктивитом.

Противопоказания

Острые инфекционные заболевания глаз, детский возраст, повышенная чувствительность к циклоспорину.

Лекарственное взаимодействие

Данные о взаимодействии циклоспорина в форме глазной эмульсии отсутствуют. Но при применении глазной эмульсии нельзя исключить взаимодействие, характерное для циклоспорина при системном применении.

Аминогликозидные антибиотики, амфотерицин B, кетоконазол, триметоприм, мелфалан, ципрофлоксацин, колхицин, цефалоспориновые антибиотики, НПВП и ингибиторы АПФ, циметидин, ранитидин, такролимус способны усиливать нефротоксичность циклоспорина.

Хинидин и его производные, теофиллин и его производные, вальпроат натрия и его производные усиливают действие циклоспорина.

Препараты, которые повышают концентрацию циклоспорина в крови за счет ингибирования ферментов (главным образом цитохрома CYP3A), которые принимают участие в его метаболизме и выведении: пероральные контрацептивные средства, ГКС, макролидные антибиотики (эритромицин, джозамицин, кларитромицин), противогрибковые средства производные имидазола и триазола (метронидазол, флуконазол, итраконазол, кетоконазол)

  • Купить Рестасис 0,05% 0,4мл n30 флак гл капли в Симферополе можно в удобной для вас аптеке, сделав заказ на Apteka.RU.
  • Цена на Рестасис 0,05% 0,4мл n30 флак гл капли в Симферополе – 4106.00 рублей.
  • Инструкция по применению для Рестасис 0,05% 0,4мл n30 флак гл капли.

Ближайшие к вам пункты доставки в Симферополе вы можете посмотреть здесь.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector